大家好,健康小林来为大家解答以上的问题。常用降脂药物有哪些,常用降脂药物很多人还不知道,现在让我们一起来看看吧!
这些药物是细胞内胆固醇合成的限速酶,即HMG-CoA还原酶的抑制剂。目前是临床应用最广泛的降脂药物。因为这些药物的英文名都含有“statin”,所以常被称为他汀类药物。自1987年第一个他汀类药物洛伐他汀被批准用于治疗高脂血症以来,目前已有五种他汀类药物可供临床使用。
目前,他汀类药物的降脂作用机制是可以抑制细胞内胆固醇合成早期的限速酶HMG-CoA还原酶,导致细胞内游离胆固醇减少,并通过反馈上调细胞表面LDL受体的表达,从而增加细胞内LDL受体的数量和活性,加速循环血液中VLDL残基(或IDL)和LDL的清除。
(1)洛伐他汀
商品名为梅江芝、乐华宁、洛特、乐智特。况且血脂康的主要成分是洛伐他汀。常用剂量为10 ~-80mg/d,隔夜服用。在型高脂血症患者中,洛伐他汀20mg/d使总胆固醇、LDL-C和甘油三酯分别降低17%、24%和10%,使HDL-C升高7.2%。洛伐他汀80mg/d使总胆固醇、LDL-C和甘油三酯分别降低29%、40%和19%,使HDL-C增加9.5%。
这种药物的副作用很少,如腹痛、腹泻、便秘、肌肉痉挛、疲劳、皮疹和视力模糊。可能存在肝功能异常和CK升高。偶尔可出现肌病的临床表现,并伴有CK显著升高(高于正常值上限10倍)。
(2)辛伐他汀
商品名为舒江之、达、京必舒心、泽之好、和新科。5 ~ 40 mg/d,每晚服用。辛伐他汀自1988年问世以来,临床应用已超过10年。许多研究和临床观察证实其长期应用具有良好的安全性。在辛伐他汀的长期实验研究中,采用了不同的剂量(2.5 ~ 10 mg/d、20 ~ 30 mg/d、40mg/d和40mg/d分别占16%、23%和57%、4%)。
长期治疗的效果(1年、2年、3年、4年分别占36%、26%、23%、15%,平均1.5年)。已证实辛伐他汀平均可降低TC 28 ~ 30%。LDH-C平均下降36 ~ 39%;TG平均下降11 ~ 16%;HDL-C平均增长了10-14%。辛伐他汀的副作用很少,包括便秘、腹痛、消化不良、腹胀和恶心。辛伐他汀引起的肝损害并不常见,主要表现为血清转氨酶轻度升高。
约5%接受辛伐他汀治疗的患者可出现肌酸激酶(CK)的短暂升高(超过正常驻留值的3倍),这通常在临床上不明显。少数服用HMG-CoA还原酶抑制剂的人可以发展为伴有或不伴有血清CK水平升高的肌炎,但这种肌炎是自限性的。
(3)普伐他汀
商品名为普拉固,美百乐镇,10 ~ 40 mg/d,每晚服用。普伐他汀多国研究观察了1026例高胆固醇血症患者的降脂效果。结果表明,普伐他汀(20mg/d)13周可使总胆固醇、LDL-C和甘油三酯分别下降19%、26%和12%。三项大型临床研究证实,普伐他汀40 mg/d可使TC、LDL-C和TG分别降低18 ~ 20%、25 ~ 28%和11 ~ 14%,HDL-C升高5%。
主要不良反应为肝转氨酶升高,与药物剂量有关,但到目前为止,尚无该药引起长期肝损害的报道。普伐他汀使用者需要测转氨酶。转氨酶超过正常上限三倍时,应慎用。患者可能会出现肌病甚至肌肉无力,以至于无法站立。CK可以显著增加,比正常上限高10倍。横纹肌溶解症和免疫性肌病的报告很少。
(4)氟伐他汀
商品名为思克,10 ~ 40 mg/d,每晚服用。原发性高胆固醇血症患者每日服用氟伐他汀2080mg,可使总胆固醇、LDL-C和甘油三酯分别下降1521%、1931%和112%,HDL-C增加210%。并能持续降低LDL-C 6%以上。虽然氟伐他汀的严重副作用很少报道,但仍有氟伐他汀引起肌肉疼痛(肌炎)的报道。服用氟伐他汀的患者中,0.3%出现无症状肌酸激酶升高(高于正常上限10倍),应迅速停药。
(5)空气调节器
商品名为立普妥和阿乐,2.5毫克~ 20毫克/天,每天晚上服用。常规剂量(1080mg/d)的阿托伐他汀可使LDL-
少数服药者出现持续性转氨酶升高超过正常三倍以上,多发生在治疗后16周内。罕有服用该药出现肌病的报道。
(6)瑞舒伐他汀钙:每天晚上10-20 mg/d,每晚顿服。除了 阿托伐他汀及瑞舒伐他汀可在任何时间服药外,其他制剂均要求每晚顿服。
(7)各种他汀类药物降脂的疗效比较
目前在国内供临床上可供选择的5种他汀类降脂药制剂,他们各自的降脂效果和防治冠心病的作用可能有所不同,但在某种剂量范围内,这5种他汀类药的降低总胆固醇、LDL-C和甘油三酯以及升高HDL-C的疗效具可比性(表1)。同时,也发现他汀类降药物降低总胆固醇和LDL-C的作用虽与药物剂量有相关性,但并非呈线性关系。
当他汀类降药物的剂量增大一倍时,其降低总胆固醇的幅度仅增加5%,降低LDL-C的幅度增加7%。
2、贝特类
贝特类能增强脂蛋白脂酶的活性,加速VLDL分解代谢,并能抑制肝脏中VLDL的合成和分泌。这类药物可降低TG22~43%,而降低TC仅为6~15%,并有不同程度升高HDL-C垢作用,其适应证为高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。
(1)非诺贝特
有微粒化制剂,普通型非诺贝特第二代的苯氧芳酸类药物,用法0.1g/3次/d。非诺贝特的半衰期长达20小时,但餐后的吸收率仅为60%。微粒型非诺贝特制剂(又名力平之,用法0.2 g 1次/d)可使TG下降39~55%,TC下降20%左右,LDL-C降低22~27%,小而致密的LDL-C(sLDL-C)降低21.5%,VLDL-C降低54~63%,HDL-C升高26~29%,ApoB下降22~23%,并且降低Lp(a),升高Apo AI。
少数患者使用微粒型非诺贝特后一周,出现轻度腹胀,并于4周内消失,无特殊不适,长期应用贝特类药物可诱发类似Ⅰ型自身免税性慢性肝炎,停药可逐渐恢复。微粒型非诺贝特可引起谷草转氨酶与谷丙转氨酶的轻度升高。
(2) 吉非罗齐
商品名为诺衡,康利脂,0.6 g 2次/d。吉非罗齐降低TG43%,也降低冠心病事件的发病率。但因其降低总胆固醇的效果很弱,吉非罗齐1200 mg/d治疗后TG降低31%,HDL-C升高6%,LDL-C无明显变化;不良反应与非诺贝特相似。
(3) 苯扎贝特
商品名为阿贝他或必降脂,0.2g 3次/d。缓释长效制剂商品名这脂康平。苯扎贝特缓释制剂(400 mg/d)治疗后,TG降低21%,TC降低4%,LDL-C降低6%,HDL-C升高18%。不良反应与非诺贝特相当。
3、用药注意事项
对于具体的病人,应根据其血浆异常的类及其冠心病危险性的高低不定而选择合适的降脂药物。目前尚没有确实合适的降脂药物的公认标准,从冠心病防治的角度来说,一般认为合适的降脂药物应具有下列的特点:
(1)降脂效果尤其降胆固醇效果确切;应用常规剂量在4~6周内能使TC下降20%(LDL-C降低25%)以上,并具有降低TG和升高HDL-C的作用;
(2)病人的耐受性良好,不良反应少见,不产生严重的毒、副作用;
(3)已被证实能明显地降低心血管病死率和致残率,不增加非心血管病死率;
(4)具有良好的成本效益比。现有的大量临床证据表明,为了防治冠心病,应首选他汀类降脂药。
血脂异常的治疗一般需要长期坚持,方可获得明显的临床益处。服药期间应定期随诊,在开始药物治疗后4~6周内,应复查血浆胆固醇、甘油三酯和HDL-C,根据血脂改变而调整用用药。如果血脂未能降至达标,则应增加药物的剂量或改变用其他降脂药物,也考虑联合用药。
若经治疗血脂已降至正常或已达到目标值,则继续按同量剂量用药,除非血脂已降至很低时,一般不要减少药物的剂量。长期连继用药时,应每3~6月复查血脂,并同时复查肝肾功能和测肌酸激酶。
本文到此结束,希望对大家有所帮助。
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